药物别名:派马喹、伯喹、伯胺喹、伯氨喹啉、伯胺喹啉、磷酸匹马喹啉、磷酸伯胺喹啉、SN-13272、Primachinum、Primaquinum、Primachin、Primaquine Phosphate、Prinachin Phosphate
一级分类:
抗生素
二级分类:
抗寄生虫药
药物别名:
派马喹、伯喹、伯胺喹、伯氨喹啉、伯胺喹啉、磷酸匹马喹啉、磷酸伯胺喹啉、SN-13272、Primachinum、Primaquinum、Primachin、Primaquine Phosphate、Prinachin Phosphate
药物剂型:
磷酸伯氨喹片:13.2mg(相当于伯氨喹7.5mg),26.4mg(相当于伯氨喹15mg)。
药理作用:
本药抗疟机制尚不完全明确,可能与干扰D
NA的合成有关。将疟原虫红外期虫株与组织细胞一起置于本药溶液中培养48h,电镜观察证明,本药可使疟原虫线粒体形态发生改变(如出现肿胀、胞质空泡等),从而抑制线粒体的氧化作用,使疟原虫摄氧量显著减少。此外,本药在体内经过代谢,转变为具有较强氧化性能的喹啉醌衍生物,能将红细胞内的还原型谷胱甘肽(GSH)转变为氧化型谷胱甘肽(GSSH)。当后者还原时,需要消耗还原型辅酶Ⅱ(
NADPH)。由于疟原虫组织期在肝实质内发育本已消耗辅酶Ⅱ(
NADP),而本药又干扰辅酶Ⅱ的还原过程,致使辅酶Ⅱ减少,因此能严重破坏疟原虫的糖代谢及氧化过程。本药可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株,尤以间日疟为著;也可杀灭各种疟原虫的配子体,对恶性疟的作用尤强,但对红内期虫株的作用很弱。
药动学:
口服吸收迅速而完全,2~3h血药浓度达峰值,约为153ng/ml,但持续时间短,8h后血中残存量很少。本药主要分布于肝组织内,其次为肺、脑和心等组织内,表现分布容积为205L。本药半衰期为5.8h(3.7~7.4h),大部分在体内代谢,仅1%由尿中排出,一般于24h内排泄完全。
适应证:
主要用于间日疟等
疟疾的根治,防止其传播,常与
氯喹或乙胺嘧啶合用。
禁忌证:
孕妇。
注意事项:
1.慎用:(1)糖尿病患者;(2)肝、肾、血液系统疾病;(3)哺乳期妇女。2.用药期间应定期检查红细胞计数及血红蛋白量。
不良反应:
本药毒性反应较其他抗疟药为高。1.每天剂量超过30mg(基质)时,易发生疲乏、头昏、恶心、呕吐、腹痛、发绀等不良反应。2.少数患者可出现药物热、粒细胞缺乏等,停药后即可恢复。3.尚可引起高铁血红蛋白过多症,出现发绀、胸闷等症状。4.偶可发生腹部绞痛。5.
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用本药时可发生急性溶血性贫血,这种溶血反应仅限于衰老的红细胞,并能自行停止发展,一般并不严重。6.系统性红斑狼疮及类风湿性关节炎患者服用本药易发生粒细胞缺乏。
用法用量:
口服给药:1.成人:(1)根治间日疟:磷酸伯氨喹片:每次26.4~52.8mg(相当于伯氨喹15~30mg),每天1次,连服14天;或每天口服39.6mg(相当于伯氨喹22.5mg),分3次服,连服7天。服此药第1~3天,同服
氯喹,或在第1、2天同服乙胺嘧啶;(2)控制疟疾传播:磷酸伯氨喹片:配合
氯喹等消灭恶性疟配子体时,每天26.4mg(相当于伯氨喹15mg),连服3天。2.儿童:(1)根治间日疟:按伯氨喹计,每天口服0.39mg/kg,连服14天;(2)消灭恶性疟配子体:剂量同根治间日疟,连服3天。
药物相应作用:
1.本药作用于间日疟原虫的红外期,与作用于红内期的
氯喹合用,可根治间日疟。2.
米帕林(
阿的平)及
氯胍可抑制本药的代谢,故本药与这两种药物合用时,本药的血药浓度可明显提高,维持时间也延长,毒性增加,但疗效未见增加。3.本药与
金硫葡糖都能导致血液异常,两者合用可加重这种不良反应。
专家点评:
本品主要用根治于间日疟、三日疟的复发和传播,以及防止恶性疟的传播。对间日疟效果显著。本品不用于预防。本品毒性大,要注意不良反应,对症处理,必要时应立即停药。